Morfina, Nicotina e Cafeína
Dado a tendência dos homens a desejar tudo que proporciona sensações agradáveis, não surpreende que três diferentes moléculas de alcaloides a morfina da popular a nicotina da tabaco e a cafeína do chá, do café e do cacau sejam requisitadas e apreciadas há milênios.
Há respeito de todos os benefícios que proporcionou a humanidade essa moléculas também frearam perigo. Apesar, ou tabus por causa de sua natureza viciado elas afetaram muitos e diferente sociedade de diversas manara.
Durante centenas de anos o apeio sentindo visto como erva medicinal. Era bêbedo numa infusam amarga ou engolido na forma de uma pílula esmagada. Os poitas dos estados Unidos, eles passaram a usa e apoia para alcançar um estado mental onírico que, segundo supunham, aumentara a criatividade.
As drogas era mais barata que o álcool as drogas passou a ser usada também pelos pobres, onde só os mais autos das classes tinham acesso.
São substancias com suas qualidades vidradoras, onde que seu uso era tão defumador, onde que seu uso era tão difundido que se administravam doses de drogas bastante alto ate para eram nascidos e criancinhas na primeira dentuças.
No clima durante centenas de anos, ates tipos de drogas era considerado como erva medicinal respeitada.
O hábito do fumar se difundido rapidamente, apesar de seu hábito ser desconhecido na quela época ate quando que Cristova Colomb em 1496, levou para lá o tabaco do novo mundo.
Na China em meados dos séculos XVII, a última imperador da Dinastia Ming proibio o fumo do tabaco.
sábado, 30 de abril de 2011
sexta-feira, 25 de março de 2011
Nicotina
Nicotina é o nome de uma substância alcalóide básica, líquida e de cor amarela, que constitui o princípio ativo do tabaco. Seu nome se deve ao diplomata francês Jean Nicot que foi o difusor do tabaco na Europa. Provoca cancro nos pulmões devido à metilização que ocorre no DNA (liga um radical metila, CH3). A pirrolidina (nicotina) sofre reações metabólicas (com NO+), oxidação e abertura do anel transformando-se em 4-(n-metil-n-nitrosamino)-1-(3-piridil)-1-butanona (CETONA) e 4-(n-metil-n-nitrosamino)-4-(3-piridil)-butanal (ALDEÍDO).
O nitrosamino possui uma forma de ressonância onde um carbocátion é facilmente doado a uma base nitrogenada do DNA (guanina, citosina, adenina ou timina), causando uma falha de transcrição, levando à possibilidade de desenvolvimento do câncer.
Efeitos
A nicotina age sobre os receptores nicotínicos de acetilcolina. Em pequenas quantidades, estimula estes, o que causa uma libertação de adrenalina e emoção. Em grandes quantidades, bloqueia-os, sendo esta a causa da sua toxicidade e eficácia como insecticida.O seu efeito, quando consumida como tabaco, manifesta-se de duas maneiras distintas: tem um efeito estimulante e, após algumas tragadas profundas, tem efeito tranquilizante, bloqueando o stress. Seu uso causa dependência psíquica e física, provocando sensações desconfortáveis na abstinência. Em doses excessivas, é extremamente tóxica: provoca náuseas, dor de cabeça, vômitos, convulsão, paralisia e até a morte. A dose letal (LD50) é de 0,4 mg/kg em adultos.
Na indústria, é obtida através de toda a planta Nicotiana tabacum, e é utilizada como um inseticida respiratório (na agricultura) sob a forma de sulfato de nicotina e vermífugo (na pecuária). Pode ainda ser convertido para o ácido nicotínico e, então, ser usado como suplemento alimentar.
Dados estatísticos indicam que há uma clara correlação entre o número de cigarros fumados diariamente e o risco de morte por câncer no pulmão e doenças cardiovasculares. De acordo com a American Cancer Society, "...mais pessoas morrem todos os dias por doenças relacionadas ao fumo do que por AIDS, álcool, acidentes de carro, incêndios, drogas, assassinatos e suicídios juntos." Numerosos estudos comprovam que o consumo de tabaco causa diversos males à saúde, mas, mesmo assim, todos os dias milhares de jovens e adolescentes começam seu caminho à dependência química da nicotina. Embora existam muitos centros de apoio à recuperação dos drogados (muitos mesmo na internet), e uma enorme campanha educativa para a prevenção ao vício, o número de fumantes não diminui com o passar dos anos. As pessoas assumem, conscientemente, o risco real de contrair inúmeros males, tanto pelo efeito de dependência criado pelo tabaco como por vontade própria.
A nicotina no cérebro
No exemplar de 22 de setembro de 1995 da revista Science, pesquisadores do Columbia-Presbyterian Medical Center publicaram um artigo revelando o mecanismo de ação da nicotina no SNC.Eles identificaram um novo receptor, chamado de receptor nicotínico, que leva esse nome por ser ativado pela nicotina. Este receptor, normalmente, ativa-se com acetilcolina, mas na presença de nicotina é ativado também por esta.
A nicotina induz a liberação do neurotransmissor glutamato, que é um neurotransmissor excitatório envolvido na plasticidade sináptica sendo esta uma das possíveis causas para o efeito da nicotina em melhorar a memória (normalmente não pela forma de tabaco, o que reduz a oxigenação cerebral).
O vicio do tabaco é causado pelo aumento de dopamina nos circuitos de recompensa do cérebro tal como nas outras drogas viciantes, actualmente põe-se a hipótese que outros compostos no fumo do tabaco que não a nicotina sejam inibidores da Monoamina Oxidase (MAO), que é a enzima responsável pela degradação da dopamina no cérebro, incluindo no circuito de recompensa.
Dois anos mais tarde, dois cientistas do National Institute of Environmental Health Sciences, em Washington D.C., descobriram que estes receptores, no hipocampo, estão associados aos processos de aprendizado e memória. Os cientistas também elaboraram um mecanismo molecular que pode ajudar a explicar algumas patologias, como algumas formas de epilepsia, doenças de Alzheimer e Parkinson, dependência de nicotina e depressão. Seu trabalho foi publicado, em 1997, no Journal of Physiology.
As ações da nicotina se fazem fundamentalmente através do sistema nervoso autônomo. Ocorre uma resposta bifásica, em geral com estímulo colinérgico inicial, seguido de antagonismo dependendo das doses empregadas. Pequenas doses de nicotina agem nos gânglios do sistema nervoso autônomo, inicialmente como estímulo à neurotransmissão e, subseqüentemente, como depressor. O uso de altas doses de nicotina tem rápido efeito estimulante seguido de efeito depressor duradouro possivelmente tóxico.
| Nicotina | |
|---|---|
 | |
| Geral | |
| Nome químico | (S)-3-(1-Methyl-2-pyrroli- dinyl)pyridine |
| Fórmula química | C10H14N2 |
| Massa molecular | 162.23 g/mol |
| Número do CAS | 54-11-5 |
| SMILES | [H][C@@]2(N(C)CCC2)c1cccnc1 |
| Propriedades | |
| Densidade | 1.01 g/ml |
| Ponto de Fusão | -79 °C |
| Ponto de Ebulição | 247 °C (decomposes) |
| Temperatura de Auto-ignição | 240 °C |
| Ponto de Fulgor | 95 °C |
| Pressão de Vapor | 0.006 kPa at 25 °C |
| Viscosidade | 2.7 mPa·s at 25 °C 1.6 mPa·s at 50 °C |
| Tensão de Superficie | 37.5 dyn/cm (37.5 mN/m) at 25.5 °C 37.0 |
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol | |
| Identificadores | |
| CAS | 57-27-2 |
| ATC | N02AA01 |
| PubChem | 5288826 |
| DrugBank | APRD00215 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C17H19NO3 |
| Massa molar | 285,4 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ~15% |
| Ligação a proteínas | 30-40% |
| Metabolismo | hepático |
| Meia-vida | 2-3 horas |
| Excreção | Renal 90%, biliar 10% |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral, subcutâneo, intramuscular, intravenoso, epidural, transdérmica, intranasal |
| DL50 | ? |
Morfina
A morfina é um fármaco narcótico do grupo dos opióides, que é usado no tratamento sintomático da dor. Ela está presente no ópio.
História
Foi isolada pela primeira vez em 1804 pelo farmacêutico alemão Friedrich Wilhelm Adam Serturner, que lhe deu o nome em honra do deus grego do sono, Morfeu.
A partir da 1852 com a invenção da agulha hipodermica, generalizou-se o seu uso. Era usada no tratamento da dor, e do alcoolismo e consumo de ópio (as últimas duas utilizações sem benefício e altamente perigosas como se sabe hoje). Foi utilizada na guerra civil americana, resultando em 400.000 soldados com síndrome de dependência devido ao seu uso impróprio.
A Heroína (diacetilmorfina) foi derivada da morfina em 1874.
Usos clínicos
- Dor crônica: é a primeira escolha no tratamento da dor crónica pós-operativa, no cancro e outras situações. Tem vindo a ser substituída como primeira escolha pelo fentanil.
- Dor aguda forte: em trauma, dor de cabeça (cefaleia), ou no parto. Não se devem usar nas cólicas biliares (lítiase biliar ou pedra na vesícula) porque provocam espasmosAINEs). que podem aumentar ainda mais a dor. Não é primeira escolha na dor inflamatória (são usados
- Na anestesia geral como adjuvante a gás anestésico principal.
Efeitos clinicamente úteis
- Analgesia central com supressão de ambas dor física e emocional.
- Sedação na anestesia.
Efeitos adversos
Comuns:
- Euforia pode conduzir à dependência.
- Sedação
- Miose: constrição da pupila do olho
- Depressão respiratória: em overdose constitui a principal causa de morte. Há alguma diminuição da respiração mesmo em doses terapêuticas.
- Supressão da tosse: pode ser perigosa se houver infecções pulmonares.
- Rigidez muscular.
- Vasodilatação com calores na pele.
- Prurido cutâneo.
- Ansiedade, alucinações, pesadelos.
- Vómitos por activação da zona postrema medular centro emético neuronal.
- Libertação de hormona prolactinaginecomastiagalactorreia com possível (crescimento das mamas) nos homens e (secreção de leite) nas mulheres.
- Prolongamento do parto.
- Redução da função renal.
Efeitos tóxicos
Os narcóticos sendo usados através de injeções dentro das veias, ou em doses maiores por via oral, podem causar grande depressão respiratória e cardíaca. A pessoa perde a consciência, fica de cor meio azulada porque a respiração muito fraca quase não mais oxigena o sangue e a pressão arterial cai a ponto de o sangue não mais circular direito: é o estado de coma que se não for atendido pode levar à morte. Literalmente centenas ou mesmo milhares de pessoas morrem todo ano na Europa e Estados Unidos intoxicadas por heroína ou morfina. Além disso, como muitas vezes este uso é feito por injeção, com freqüência os dependentes acabam também por pegar infecções como hepatite e mesmo AIDS. Aqui no Brasil, uma destas drogas tem sido utilizada com alguma freqüência por injeção venosa: é propoxifeno (principalmente o Algafan®). Acontece que esta substância é muito irritante para as veias, que se inflamam e chegam a ficar obstruídas. Existem vários casos de pessoas com sérios problemas de circulação nos braços por causa disto. Há mesmo descrição de amputação deste membro devido ao uso crônico de Algafan® .
Outro problema com estas drogas é a facilidade com que elas levam à dependência, ficando as mesmas como o centro da vida das vítimas. E quando estes dependentes, por qualquer motivo, param de tomar a droga, ocorre um violento e doloroso processo de abstinência, com náuseas e vômitos, diarréia, câimbras musculares, cólicas intestinais, lacrimejamento, corrimento nasal, etc, que pode durar até 8-12 dias.
Além do mais o organismo humano se torna tolerante a todas estas drogas narcóticas. Ou seja, como o dependente destas não mais consegue se equilibrar sem sentir os seus efeitos ele precisa tomar cada vez doses maiores, se enredando cada vez mais em dificuldades, pois para adquiri-las é preciso cada vez mais dinheiro.
Contraindicações
- Hipertensão craniana como na meningite.
- Gravidez
- Insuficiência renal.
- Insuficiência hepática
- Juntamente com outros depressores do SNC, como álcool, benzodiazepinas e barbitúricos. Nem com antipsicóticos ou antidepressivos.
Enquanto droga de abuso
É mais frequente ser utilizada o seu derivado, a heroína. Apresenta duas características que a torna droga de abuso particularmente perigosa: produz euforia e bem estar, mas a sua ação necessita de doses cada vez maiores para se mantêr ao mesmo nível - fenômeno de tolerância medicamentosa.
Produz dependência física (universal) e psicológica (subjectiva). A dependência física surge 6-10 horas depois da última dose e caracteriza-se por síndrome do "peru molhado", definido por tremores, erecção dos pêlos ("pele de galinha"), suores abundantes, lacrimejamento, rinorreia, respiração rápida, temperatura elevada, ansiedade, anorexia, dores musculares, hostilidade, vómitos e diarreia. Um sinal importante é a miose (constrição da pupila do olho). Estes sinais só desaparecem com a administração de um opióide, geralmente de forma instantânea, e são máximos após 2-3 dias, depois do qual desaparecem gradualmente até ao 5º dia. O sofrimento do toxicodependente é considerável.
Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | 1,3,7-trimetil- 1H-purino- 2,6(3H,7H)-diona |
| Outros nomes | 1,3,7-trimetilxantina 3,7-diidro-1,3,7-trimetil-1H-purina-2,6-diona |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| ChemSpider | |
| Número RTECS | EV6475000 |
| Código ATC | N06 |
| SMILES | |
| Propriedades | |
| Fórmula molecular | C8H10N4O2 |
| Massa molar | 194.19 g/mol |
| Aparência | Flocos ou pó branco, sem cheiro |
| Densidade | 1,23 g·cm-3[1] |
| Ponto de fusão | 236 °C [2] Sublima a 178 °C[3] |
| Ponto de ebulição | Decompõe-se [1] |
| Solubilidade em água | 20 g·l-1 a 20 °C[4] 2.17 g/100 ml (25 °C) 18.0 g/100 ml (80 °C) 67.0 g/100 ml (100 °C) [carece de fontes] |
| Pressão de vapor | 20 hPa (80 °C)[4] |
| Acidez (pKa) | −0.13–1.22[5] |
| Momento dipolar | 3.64 D (calculado) |
| Riscos associados | |
| MSDS | External MSDS |
| Principais riscos associados | Pode ser fatal se inalada ou absorvida pelapele. |
| NFPA 704 |  1 2 0 |
| Frases R | R22 |
| Frases S | Predefinição:S(2) |
| Ponto de fulgor | N/A |
| LD50 | 192 mg·kg-1 (rato, per os, LD50)[6][7] 127 mg·kg-1 (camundongo, per os, LD50)[7][8] 14,7 mg·kg-1 (crianças, per os, TDLo)[7][9] 51 mg·kg-1 (homem, per os, TDLo)[7][10] 96 mg·kg-1 (mulher, per os, TDLo)[7][11] 400 mg·kg-1 (mulher, per os, LDLo)[7][12] |
| Compostos relacionados | |
| Metilxantinas relacionados | Teofilina (1,3-dimetil-xantina) Teobromina (3,7-dimetil-xantina) Paraxantina (1,7-dimetil-xantina) Acefilina (ácido 2-(1,3-dimetil-2,6-dioxo-purin-7-il)acético) |
Cafeína
A cafeína é um composto químico de fórmula C8H10N4O2 — classificado como alcalóide do grupo das xantinas e designado quimicamente como 1,3,7-trimetilxantina. É encontrado em certas plantas e usado para o consumo em bebidas, na forma de infusão, como estimulante.
A cafeína apresenta-se sob a forma de um pó branco ou pequenas agulhas, que derretem a 238 °C e sublimam a 178 °C, em condições normais de temperatura e pressão. É extremamente solúvel em água quente, não tem cheiro e apresenta sabor amargo.
Entre o grupo das xantinas (que incluem a teofilina e a teobromina) a cafeína é a que mais actua sobre o sistema nervoso central. Actua ainda sobre o metabolismosuco gástrico. basal e aumenta a produção de
Doses terapêuticas de cafeína estimulam o coração aumentando a sua capacidade de trabalho, produzindo também dilatação dos vasos periféricos.
Uma xícara média de café contém, em média, cem miligramas de cafeína. Já numa xícara de chá ou um copo de alguns refrigerantes encontram-se quarenta miligramas da substância. Sua rápida ação estimulante faz dela poderoso antídoto à depressão respiratória em consequência de intoxicação por drogas como morfina e barbitúricos. A ingestão excessiva pode provocar, em algumas pessoas, efeitos negativos como irritabilidade, ansiedade, agitação, dor de cabeça e insônia. Os portadores de arritmia cardíaca devem evitar até mesmo dossagens moderadas, ainda que eventuais, da substância. Altas doses de cafeína excitam demasiadamente o sistema nervoso central, inclusive os reflexos medulares, podendo ser letal. Estudos demonstraram que a dose letal para o homem é, em média, de 10 gramas.
Ocorrência
Cafeína é encontrada em muitas espécies de plantas, sua função no organismo vegetal é atuar como uma espécie de pesticida natural, elevados níveis de cafeína são encontrados em mudas jovens que ainda estão desenvolvendo folhagens, mas ainda não possuem protecção mecânica; a cafeína paralisa e mata determinados insetos que se alimentam na planta. Altos níveis de cafeína também foram encontrados no solo na terra circunvizinha de mudas e grãos de café. Por essa razão é que se imagina que a cafeína tem uma função natural como praguicida e inibidor de germinação de sementes de outras mudas de café nas proximidades possibilitando assim uma maior chance de sobrevivência. [15]
As principais plantas que contém o princípio ativo cafeína são:
- Erva-Mate: folhas e talos da Ilex paraguariensis.
- Café: sementes da Coffea arabica.
- Chá: folhas da Camellia sinensis.
- Cacau: frutos da Theobroma cacao.
- Guaraná: frutos da Paullinia cupana.
- Cola: Cola acuminata.
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