sexta-feira, 25 de março de 2011

Estrutura química de Morfina
Nome IUPAC (sistemática)
7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol
Identificadores
CAS 57-27-2
ATC N02AA01
PubChem 5288826
DrugBank APRD00215
Informação química
Fórmula molecular C17H19NO3 
Massa molar 285,4 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade ~15%
Ligação a proteínas 30-40%
Metabolismo hepático
Meia-vida 2-3 horas
Excreção Renal 90%, biliar 10%
Considerações terapêuticas
Administração Oral, subcutâneo, intramuscular, intravenoso, epidural, transdérmica, intranasal
DL50  ?

Morfina

 A morfina é um fármaco narcótico do grupo dos opióides, que é usado no tratamento sintomático da dor. Ela está presente no ópio.


Bulbo da papoila do ópio

História

 

Foi isolada pela primeira vez em 1804 pelo farmacêutico alemão Friedrich Wilhelm Adam Serturner, que lhe deu o nome em honra do deus grego do sono, Morfeu.
A partir da 1852 com a invenção da agulha hipodermica, generalizou-se o seu uso. Era usada no tratamento da dor, e do alcoolismo e consumo de ópio (as últimas duas utilizações sem benefício e altamente perigosas como se sabe hoje). Foi utilizada na guerra civil americana, resultando em 400.000 soldados com síndrome de dependência devido ao seu uso impróprio.
A Heroína (diacetilmorfina) foi derivada da morfina em 1874.

Usos clínicos

 

  • Dor crônica: é a primeira escolha no tratamento da dor crónica pós-operativa, no cancro e outras situações. Tem vindo a ser substituída como primeira escolha pelo fentanil.
  • Dor aguda forte: em trauma, dor de cabeça (cefaleia), ou no parto. Não se devem usar nas cólicas biliares (lítiase biliar ou pedra na vesícula) porque provocam espasmosAINEs). que podem aumentar ainda mais a dor. Não é primeira escolha na dor inflamatória (são usados
  • Na anestesia geral como adjuvante a gás anestésico principal.

    Efeitos clinicamente úteis

    • Analgesia central com supressão de ambas dor física e emocional.
    • Sedação na anestesia.

      Efeitos adversos

      Comuns:
    • Euforia pode conduzir à dependência.
    • Sedação
    • Miose: constrição da pupila do olho
    • Depressão respiratória: em overdose constitui a principal causa de morte. Há alguma diminuição da respiração mesmo em doses terapêuticas.
    • Supressão da tosse: pode ser perigosa se houver infecções pulmonares.
    • Rigidez muscular.
    • Vasodilatação com calores na pele.
    • Prurido cutâneo.
    • Ansiedade, alucinações, pesadelos.
    • Vómitos por activação da zona postrema medular centro emético neuronal.
    -Incomuns:
  • Libertação de hormona prolactinaginecomastiagalactorreia com possível (crescimento das mamas) nos homens e (secreção de leite) nas mulheres.
  • Prolongamento do parto.
  • Redução da função renal.
Principalmente há muitos estudos sobre alguém que está com câncer está também usando morfina

Efeitos tóxicos

 

Os narcóticos sendo usados através de injeções dentro das veias, ou em doses maiores por via oral, podem causar grande depressão respiratória e cardíaca. A pessoa perde a consciência, fica de cor meio azulada porque a respiração muito fraca quase não mais oxigena o sangue e a pressão arterial cai a ponto de o sangue não mais circular direito: é o estado de coma que se não for atendido pode levar à morte. Literalmente centenas ou mesmo milhares de pessoas morrem todo ano na Europa e Estados Unidos intoxicadas por heroína ou morfina. Além disso, como muitas vezes este uso é feito por injeção, com freqüência os dependentes acabam também por pegar infecções como hepatite e mesmo AIDS. Aqui no Brasil, uma destas drogas tem sido utilizada com alguma freqüência por injeção venosa: é propoxifeno (principalmente o Algafan®). Acontece que esta substância é muito irritante para as veias, que se inflamam e chegam a ficar obstruídas. Existem vários casos de pessoas com sérios problemas de circulação nos braços por causa disto. Há mesmo descrição de amputação deste membro devido ao uso crônico de Algafan® .
Outro problema com estas drogas é a facilidade com que elas levam à dependência, ficando as mesmas como o centro da vida das vítimas. E quando estes dependentes, por qualquer motivo, param de tomar a droga, ocorre um violento e doloroso processo de abstinência, com náuseas e vômitos, diarréia, câimbras musculares, cólicas intestinais, lacrimejamento, corrimento nasal, etc, que pode durar até 8-12 dias.
Além do mais o organismo humano se torna tolerante a todas estas drogas narcóticas. Ou seja, como o dependente destas não mais consegue se equilibrar sem sentir os seus efeitos ele precisa tomar cada vez doses maiores, se enredando cada vez mais em dificuldades, pois para adquiri-las é preciso cada vez mais dinheiro.

Contraindicações

  • Hipertensão craniana como na meningite.
  • Gravidez
  • Insuficiência renal.
  • Insuficiência hepática
  • Juntamente com outros depressores do SNC, como álcool, benzodiazepinas e barbitúricos. Nem com antipsicóticos ou antidepressivos.

    Enquanto droga de abuso

    É mais frequente ser utilizada o seu derivado, a heroína. Apresenta duas características que a torna droga de abuso particularmente perigosa: produz euforia e bem estar, mas a sua ação necessita de doses cada vez maiores para se mantêr ao mesmo nível - fenômeno de tolerância medicamentosa.
    Produz dependência física (universal) e psicológica (subjectiva). A dependência física surge 6-10 horas depois da última dose e caracteriza-se por síndrome do "peru molhado", definido por tremores, erecção dos pêlos ("pele de galinha"), suores abundantes, lacrimejamento, rinorreia, respiração rápida, temperatura elevada, ansiedade, anorexia, dores musculares, hostilidade, vómitos e diarreia. Um sinal importante é a miose (constrição da pupila do olho). Estes sinais só desaparecem com a administração de um opióide, geralmente de forma instantânea, e são máximos após 2-3 dias, depois do qual desaparecem gradualmente até ao 5º dia. O sofrimento do toxicodependente é considerável.

     

 


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