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Nome IUPAC (sistemática) | |
7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol | |
Identificadores | |
CAS | 57-27-2 |
ATC | N02AA01 |
PubChem | 5288826 |
DrugBank | APRD00215 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C17H19NO3 |
Massa molar | 285,4 g/mol |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | ~15% |
Ligação a proteínas | 30-40% |
Metabolismo | hepático |
Meia-vida | 2-3 horas |
Excreção | Renal 90%, biliar 10% |
Considerações terapêuticas | |
Administração | Oral, subcutâneo, intramuscular, intravenoso, epidural, transdérmica, intranasal |
DL50 | ? |
Morfina
A morfina é um fármaco narcótico do grupo dos opióides, que é usado no tratamento sintomático da dor. Ela está presente no ópio.

História
Foi isolada pela primeira vez em 1804 pelo farmacêutico alemão Friedrich Wilhelm Adam Serturner, que lhe deu o nome em honra do deus grego do sono, Morfeu.
A partir da 1852 com a invenção da agulha hipodermica, generalizou-se o seu uso. Era usada no tratamento da dor, e do alcoolismo e consumo de ópio (as últimas duas utilizações sem benefício e altamente perigosas como se sabe hoje). Foi utilizada na guerra civil americana, resultando em 400.000 soldados com síndrome de dependência devido ao seu uso impróprio.
A Heroína (diacetilmorfina) foi derivada da morfina em 1874.
Usos clínicos
- Dor crônica: é a primeira escolha no tratamento da dor crónica pós-operativa, no cancro e outras situações. Tem vindo a ser substituída como primeira escolha pelo fentanil.
- Dor aguda forte: em trauma, dor de cabeça (cefaleia), ou no parto. Não se devem usar nas cólicas biliares (lítiase biliar ou pedra na vesícula) porque provocam espasmosAINEs). que podem aumentar ainda mais a dor. Não é primeira escolha na dor inflamatória (são usados
- Na anestesia geral como adjuvante a gás anestésico principal.
Efeitos clinicamente úteis
- Analgesia central com supressão de ambas dor física e emocional.
- Sedação na anestesia.
Efeitos adversos
Comuns:
- Euforia pode conduzir à dependência.
- Sedação
- Miose: constrição da pupila do olho
- Depressão respiratória: em overdose constitui a principal causa de morte. Há alguma diminuição da respiração mesmo em doses terapêuticas.
- Supressão da tosse: pode ser perigosa se houver infecções pulmonares.
- Rigidez muscular.
- Vasodilatação com calores na pele.
- Prurido cutâneo.
- Ansiedade, alucinações, pesadelos.
- Vómitos por activação da zona postrema medular centro emético neuronal.
- Libertação de hormona prolactinaginecomastiagalactorreia com possível (crescimento das mamas) nos homens e (secreção de leite) nas mulheres.
- Prolongamento do parto.
- Redução da função renal.
Efeitos tóxicos
Os narcóticos sendo usados através de injeções dentro das veias, ou em doses maiores por via oral, podem causar grande depressão respiratória e cardíaca. A pessoa perde a consciência, fica de cor meio azulada porque a respiração muito fraca quase não mais oxigena o sangue e a pressão arterial cai a ponto de o sangue não mais circular direito: é o estado de coma que se não for atendido pode levar à morte. Literalmente centenas ou mesmo milhares de pessoas morrem todo ano na Europa e Estados Unidos intoxicadas por heroína ou morfina. Além disso, como muitas vezes este uso é feito por injeção, com freqüência os dependentes acabam também por pegar infecções como hepatite e mesmo AIDS. Aqui no Brasil, uma destas drogas tem sido utilizada com alguma freqüência por injeção venosa: é propoxifeno (principalmente o Algafan®). Acontece que esta substância é muito irritante para as veias, que se inflamam e chegam a ficar obstruídas. Existem vários casos de pessoas com sérios problemas de circulação nos braços por causa disto. Há mesmo descrição de amputação deste membro devido ao uso crônico de Algafan® .
Outro problema com estas drogas é a facilidade com que elas levam à dependência, ficando as mesmas como o centro da vida das vítimas. E quando estes dependentes, por qualquer motivo, param de tomar a droga, ocorre um violento e doloroso processo de abstinência, com náuseas e vômitos, diarréia, câimbras musculares, cólicas intestinais, lacrimejamento, corrimento nasal, etc, que pode durar até 8-12 dias.
Além do mais o organismo humano se torna tolerante a todas estas drogas narcóticas. Ou seja, como o dependente destas não mais consegue se equilibrar sem sentir os seus efeitos ele precisa tomar cada vez doses maiores, se enredando cada vez mais em dificuldades, pois para adquiri-las é preciso cada vez mais dinheiro.
Contraindicações
- Hipertensão craniana como na meningite.
- Gravidez
- Insuficiência renal.
- Insuficiência hepática
- Juntamente com outros depressores do SNC, como álcool, benzodiazepinas e barbitúricos. Nem com antipsicóticos ou antidepressivos.
Enquanto droga de abuso
É mais frequente ser utilizada o seu derivado, a heroína. Apresenta duas características que a torna droga de abuso particularmente perigosa: produz euforia e bem estar, mas a sua ação necessita de doses cada vez maiores para se mantêr ao mesmo nível - fenômeno de tolerância medicamentosa.
Produz dependência física (universal) e psicológica (subjectiva). A dependência física surge 6-10 horas depois da última dose e caracteriza-se por síndrome do "peru molhado", definido por tremores, erecção dos pêlos ("pele de galinha"), suores abundantes, lacrimejamento, rinorreia, respiração rápida, temperatura elevada, ansiedade, anorexia, dores musculares, hostilidade, vómitos e diarreia. Um sinal importante é a miose (constrição da pupila do olho). Estes sinais só desaparecem com a administração de um opióide, geralmente de forma instantânea, e são máximos após 2-3 dias, depois do qual desaparecem gradualmente até ao 5º dia. O sofrimento do toxicodependente é considerável.
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